收藏执业药师考试药二抗癫痫药重要考

今天为大家整理了《药二》中关于抗癫痫药考试重点！让大家节约学习时间，精准掌握各章节考试脉搏！

一：抗癫痫药的药理作用与作用机制

钠通道阻滞

机制

阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放

二苯并氮?类

代表药

卡马西平、奥卡西平

机制

增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗癫痫作用

乙内酰胺类

代表药

苯妥英钠

机制

通过减少钠离子内流而稳定神经和心肌细胞膜，限制通道介导的发作性放电的扩散。延长通道失活时间而减少钠和钙离子内流，抑制神经元持续性高频发放，阻止异常放电向周围的传导

拉莫三嗪

机制

为电压敏感性钠通道阻滞剂，通过减少钠内流而增加神经完的稳定性

γ-氨基丁酸调节

代表药

丙戊酸钠、苯巴比妥、苯二氮?类和拉莫三嗪等

钙通道阻滞

乙琥胺

减弱丘脑神经元中的T型钙电流，这种电流在膜电位变得更加超极化时会进一步被减弱。乙琥胺可有效治疗失神发作，但对全面强直-阵挛性癫痫发作或局灶性癫痫发作无效

加巴喷丁

与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合，可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。该药作用的综合效应为抑制神经元兴奋性

二：抗癫痫药的作用特点

药物

作用特点

卡马西平

为肝药酶诱导剂

苯妥英钠

为肝药酶诱导剂。体内代谢过程存在限速或饱和现象，在小剂量时呈一级动力学过程，而大剂量、血药浓度较高时则为零级动力学过程。容易出现蓄积中毒

拉莫三嗪

为电压依赖性钠通道阻滞药，可以抑制谷氨酸锈发的爆发性放电；阻滞病灶的异常高频放电和神经细胞膜去极化，但不影响正常神经细胞的兴奋传导。可对抗超强电刺激引起的强直性惊厥，此作用比苯妥英钠强

三：抗癫痫药的典型不良反应

苯妥英钠

常见不良反应

行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷

药物浓度

血药浓度超过20μg/ml时出现眼球震颤，超过30μg/ml时出现共济失调，超过40μg/ml会出现严重不良反应，如嗜睡、昏迷

禁忌证

①阿斯综合征：即心源性脑缺血综合征，是指突然发作的严重的、致命性缓慢性或快速性心律失常，使心排出量在短时间内锐减，产生严重脑缺血、神志丧失和晕厥等症状。

②Ⅱ-Ⅲ房室传导阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓

卡马西平

常见不良反应

视物模糊、复视、眼球震颤、头痛；

变态反应：皮疹、史蒂文斯-约翰综合征或中毒性表皮坏死松解症，严重可以致死，推荐在开始使用卡马西平前进行等位基因的筛查

丙戊酸钠

常见不良反应

肝脏中毒出现球结膜和皮肤黄染；致死性肝功能障碍；胰腺炎；月经不规则及多囊卵巢；体重增加

禁忌症

有明显肝脏功能损害患者禁用丙戊酸钠

加巴喷丁

常见不良反应

嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、血糖波动、共济失调、眼球震颤、感觉异常

禁忌症

对本药过敏者和急性胰腺炎患者

拉莫三嗪

常见不良反应

高血压、心悸、直立性低血压、晕厥、心动过速、血管舒张、热潮红

严重不良反应

面部皮肤水肿、肢体坏死、腹胀、光敏性皮炎等。

四：抗癫痫药的代表药品

卡马西平

适应证：用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛；预防或治疗躁狂-抑郁症

丙戊酸钠

适应证：广谱抗癫痫药。用于各种类型的癫痫，包括全身性强直性-阵挛发作及部分性发作；尚可用于双相情感障碍相关的躁狂发作

苯妥英钠

适应证：①抗癫痫：为治疗大发作（强直-痉挛发作），单纯及复杂部分性发作、继发性全面发作和癫痫持续状态。

②三叉神经痛。

③抗心律失常：抗抑郁药过量时心脏传导障碍等；洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

④其他：隐性营养不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍、肌强直症

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