药说抗心律失常ldquo万金油

盐酸胺碘酮注射液

规格：3ml:0.15g

作为抗心律失常药物，早在年以冠状动脉扩张剂问世，我国在上个世纪70年代末应用于临床。由于其在抗心律失常方面的作用广泛，堪称为心律失常的“万金油”。

电生理作用和药理作用

1.电生理作用：盐酸胺碘酮注射液属于Ⅲ类抗心律失常药物，其抗心律失常的机制主要表现在降低窦房结和房室交界区的自律性，减慢心房、房室结和房室旁路传导，延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，以此来达到抗心律失常作用。

2.药理作用：除抗心律失常作用外，盐酸胺碘酮注射液还可以通过降低外周阻力并且减慢心率，从而降低心肌耗氧量；直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量；口服负性肌力作用轻或无；降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输出量等四个方面来达到抗心肌缺血作用。

药代动力学

盐酸胺碘酮注射液具有高度脂溶性，在体内主要通过CYP3A4代谢，其负荷期和半衰期长并且因人而异，具体药代动力学参数罗列如下：

适应症及用法用量

胺碘酮使用适应证广泛，静脉可用于除颤无效的室颤/室速、血流动力学稳定的室速、不伴QT间期延长的多形性室速、“电风暴”辅助用药、房颤的室率控制和节律控制、房扑等。

年《心律失常紧急处理专家共识》推荐了其在抗心律失常方面的用法用量，年美国心脏协会（AHA）、美国心脏病学会（ACC）、美国心律学会（HRS）等联合发布的《心房颤动患者管理指南》推荐胺碘酮转复房颤及维持窦律需分次给药，具体用法汇总如下表：

不良反应

盐酸胺碘酮注射液不良反应较多，根据器官系统和发生率对不良反应进行如下分类：十分常见（≥10%）；常见（1%-10%，含1%）；偶见（0.1%-1%，含1%）；罕见（0.01%-0.1%，含0.01%）；十分罕见（0.01%）。

禁忌症及注意事项

慎用盐酸胺碘酮注射液的情况：窦性心动过缓；Q-T延长综合征；低血压；肝功能不全；肺功能不全；严重充血性心力衰竭；心脏明显增大，尤以心肌病者；白内障、心律失常、心源性晕厥、动过缓、房室传导阻滞忌用；肝肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女慎用；对疑有潜在的窦房结病变出现室上性心动过速者慎用，否则可能会出现较长时间的窦性停搏；对心脏显著增大，尤其是心肌病患者静脉注射属相对禁忌，因可导致心源性休克。

禁用盐酸胺碘酮注射液的情况：甲状腺功能异常或有既往史者；碘过敏者；Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支传导阻滞（除非已有起搏器）；病态窦房结综合征；心动过缓引起晕厥者。

注意事项：盐酸胺碘酮注射液禁用生理盐水配制，是由于胺碘酮为苯环上二碘取代物，一般来说碘取代物不稳定，容易发生自发脱碘降解变质，偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解。而且由于NaCl溶液中的氯离子取代苯环上的碘，而产生沉淀。如果用生理盐水配制可以看到沉淀物生成，当静脉注射时会产生严重后果，故临床使用胺碘酮注射液时应使用5%葡萄糖配制。

盐酸胺碘酮注射液在体内的有效药物浓度为1~2.5μg/mL，中毒血药浓度1.8~3.7μg/mL及以上。且易引起严重外周静脉炎，应尽量通过中心静脉途径给药。使用胺碘酮后可导致患者心衰加重，因此，静脉注射禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭（可能导致病情恶化）患者。此外，胺碘酮可与地高辛、华法林、辛伐他汀及洛伐他汀发生相互作用，合用时应根据血药浓度对其剂量进行调整。

参考文献

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刘博洋“可达龙”你用对了吗？[J].医学之声,.06.21.

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