每日一药胺碘酮226

胺碘酮

延长动作电位时程药

为酶的抑制药物

适用于房性早搏、室性早搏、短暂房性心动过速、反复发作性室上性心动过速，对持续性心房颤动或扑动疗效较差，不及奎尼丁。对心房颤动复律后维持窦性心律的效果不满意。静脉注射适用于阵发性室上性心动过速，尤其对伴有预激综合征者效果更佳。也用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速患者。本品为广谱抗心律失常药。疗效显著，但因副作用较多，目前被列为二线的抗心律失常药。

1.心血管:①窦性心动过缓(60次/分以下)、一过性窦性停搏或窦房阻滞;②房室传导阻滞；③偶有多形性室性心动过速，伴以Q-T间期延长；④静注时产生低血压。

2.甲状腺:甲状腺机能亢进或者甲状腺机能低下。

3.胃肠道、肝脏：便秘，少数人有恶心、呕吐不适；肝炎或脂肪浸润，转氨酶增高，与疗程及剂量有关。

4.神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者有周围神经病，经减药或停药后渐消退。

5.皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1—2年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。

6.呼吸系统：主要产生肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有成纤维细胞及胶元细胞，少数淋巴细胞及中性细胞，小支气管腔闭塞。

1.下列情况应禁用：①甲状腺功能异常或有既往史者；②碘过敏者；③Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支传导阻滞(除非已有起搏器)；④病态窦房结综合征。

2.白内障,心律失常,心源性晕厥.心动过缓,房室传导阻滞忌用.

3.有甲状腺功能异常、室内或房室传导阻滞、病窦综合征、QT间期延长综合征、碘过敏者禁用。

4.肺功能不全者应禁用此药。

胺碘酮是肝酶CYP3A4的代谢底物。利福平诱导CYP3A4，降低胺碘酮血浆药物浓度；西咪替丁抑制CYP3A4，增加胺碘酮血浆药物浓度。

1．禁止胺碘酮与可致尖端扭转型室速的药物联合应用：a．抗心律失常药物，如：双苯吡乙胺，Ⅰ类抗心律失常药和索他洛尔。b．非抗律失常药物，如：长春胺，舒托必利，红霉素静脉剂型、喷他脒(非肠道用药)。因致命性尖端扭转型室速的潜在危险性增加。

2．下列药物不宜与胺碘酮联合使用：a．β-受体阻滞剂和钙通道拮抗剂，如：异搏定、硫氮卓酮。因可能出现自律性紊乱(严重心动过缓)和传导紊乱。b．刺激性泻药。因其可引起低钾血症，从而增加尖端扭转型室速的危险。

3．下列药物与胺碘酮合用时需特别注意：a．可引起低钾血症的药物：利尿剂(单独应用或合用);皮质激素类(糖皮质激素和盐皮质激素)，替可克肽；两性霉素B静脉剂型。必须预防低钾血症，需要时应纠正低钾血症；应监测QT间期。一旦出现尖端扭转型室速，不宜应用抗心律失常药物(应安置起撼器和补充镁)。

b．口服抗凝药物由于抗凝治疗出现危险性增高，当与胺碘酮合用或停用胺碘酮后，均应密切监测凝血酶原水平和调整口服抗凝药用量。

c．洋地黄因可能出现自律性紊乱(严重心动过缓)和房室传导障碍(协同作用)，除此之外地高辛血药浓度可升高(由于减少了地高辛清除率之故)。临床上，心电图和生化检查(包括地高车血浓度)，必要时调整地高辛剂量。

d．苯妥英可提高苯妥英血药浓度且伴有过量体征(尤其是神经系统体征)，应进行临床监测。一旦出现过量体征，应减少苯妥英剂量并检测苯妥英血浓度。

e．全身麻醉和氧气疗法全麻病人有可能出现严重的并发症，如：对阿托品无反应的心动过缓、低血压，传导障碍和低心输出量。少数出现严重的呼吸系统合并症(急性成人窘迫综合征)，有时可危及生命，大多在手术后立即出现，可能与高浓度氧相互作用有关．因此在手术前应通知麻醉师病人正在应用胺碘酮。

f．环胞霉素可提高环胞霉素血浓度。这与药物清除率下降有关，所以要调整环胞霉素剂量。

①本品口服作用的发生及消除均缓慢，不宜在短期内加用过大剂量以期获得疗效，以防过量；

②本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用；因多数不良反应与疗程及剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊；

③需监测血压及心电图，口服时应特别注意Q-T间期。

用药期间应注意随访检查:①血压；②心电图；③肝功能；④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素；⑤肺功能、肺部X线片；⑥眼科。

服药期间，应经常复查心电图，如QT间期明显延长(0.48s)者停用。

经常注意心率、心律及血压的变化，如心率小于60次/min者停用。

1.一般先给负荷量，每次0.2g，每天3次，服用1周后改为每次0.2g，每天2次，再服1周，以后改为维持量0.2g，每天1次。根据疗效3～6个月后可逐渐改为每周服药5～6次或隔日1次，每次0.2g。对严重的致命性心律失常负荷量可增加至每天mg。体重大者可酌情加重。

2.静脉给药：负荷量3～5mg/kg，以5%～10%葡萄糖液稀释后5～10min内注入，0.5～1h后可重复该剂量。达疗效后静脉点滴维持量一般每分钟0.5～2mg，根据疗效调整剂量，可连续用3～5天。剂量过大对心肌收缩有抑制作用。