禁忌证同新斯的明

4.可用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒

更多关注:执业西药师考试试题报考条件考试培训执业药师报名时间

「临床应用」

毒扁豆碱(physostigmine)又名依色林(eserine),是从非洲出产的毒扁豆(phsostigma venenosum)种子中提出的生物碱,现已能人工合成水溶液不稳定,滴眼剂应以ph4～5的缓冲液配制,否则易氧化成红色,疗效减弱,刺激性增大,应保存在棕色瓶内为叔胺类化合物易通过粘膜吸收口服及注射都易吸收,也易于透过血脑屏障具有与新斯的明相似的可逆性抑制胆碱酯酶的作用,吸收后在外周可出现拟胆碱作用对中枢神经系统,小剂量兴奋,大剂量抑制,中毒时可引起呼吸麻痹现主要局部用于治疗青光室上性阵发性心动过速眼,能缩小瞳孔,降低眼内压,收缩睫状肌而引起调节痉挛等常用0.005%溶液滴眼,作用较毛果芸香碱强而持久,但刺激性较大又由于收缩睫状肌的作用较强,可引起头痛滴眼后5分钟即出现缩瞳,眼内压下降作用可维持1～2天,调节痉挛现象消失较快滴眼时应压迫内眦,避免药液流入鼻腔后吸收,引起中毒

3.阵发性室上性心动过速在压迫眼球或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施无效时,可用新斯的明,通过拟胆碱作用使心室频率减慢

相关文章:

加兰他敏(galanthamine)也是可逆性抗胆碱酯酶药,体外抗胆碱酯酶效价约为毒扁豆碱的1/10.可用于重症肌无力,但疗效较差,也用于脊髓前角灰白质炎(小儿麻痹症)后遗症的治疗

新斯的明(neostigmine, prostigm室上性心动过速手术ine)是人工合成品

化学结构中具有季铵基因,故口服吸收少而不规则一般口服剂量为皮下注射量的10倍以上不易透过血脑屏障,无明显的中枢作用溶液滴眼时,不易透过角膜进入前房,故对眼的作用也较弱

「作用机制」新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶,表现乙酰胆碱的m和n样作用其结构中的季铵阳离头以静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位结合,同时其分子中的羰基碳与酶的酯解部位丝氨酸羟基形成共价键结合,生成胆碱酯酶和新斯的明复合物由复合物进而裂解成的二甲胺基甲酰化胆碱酯酶的水解速度较乙酰化胆碱酯酶的水解速度为慢,故酶被抑制的时间较长,但较有机磷酸酯类为短,故属易逆性类二甲胺基甲酰化胆碱酯酶水解后,形成二甲胺基甲酸和复活的胆碱酯酶,酶阵发性心动过速的活性才得以恢复

其他易逆性抗胆碱酯酶药:

2012年执业药师考试《药剂学》重点知识总结汇总

2.腹气胀和尿潴留新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌,促进排气和排尿,适用于手术后腹气胀和尿潴留

「不良反应」副作用较小,过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等,其m样作可用阿托品对抗禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者

2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日为帮生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试药理学的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩

2012年执业西药师考试辅导资料

1.重症肌无力其主要特征是肌肉经过短暂重复的活动后,出现肌无力症状这是一种自阵发性心动过速身免疫性疾病多数患者血清中有抗胆碱受体的抗体,其终板电位的胆碱受体数量减少70%～90%.皮下或肌内注射新斯的明后,约经15分钟左右即可使症状减轻,约维持2～4小时左右除严重和紧急情况外,一般采用口服给药,因需经常给药,故要掌握好剂量,以免因过量转入抑制,引起“胆碱能危象”使肌无力症状加重如疗效不够满意时,可并用糖皮质激素制剂或硫唑嘌呤等免疫抑制药

第一页前一页下一页

吡啶斯的明(pyridostigmine)作用较新斯的明稍弱主要用于治疗重症肌无力,因肌力改善作用维持较久,故适于晚上用药也可用于手术后腹气胀和尿潴留过量中毒的危险较少禁忌证同新斯的明

「药理作用」新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌室上性心动过速手术作用较弱,对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用;而对骨骼肌的兴奋作用最强,因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外,还能直接激动骨骼肌运动终板上的n2胆碱受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱

安贝氯铵(ambenonium,酶抑宁mytelase)的抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强,作用持续时间也较长,可口服给药主要用于重症肌无力,不良反应和应用时注意事项与新斯的明相似