胺碘酮使用十连问，你真的用对了吗

文/郑炜平（医院老年科副主任医师）

心律失常抑制试验（CAST）研究发现，Ⅰ类抗心律失常药物虽然可以显著减少心律失常发生率，但全因死亡率反而明显升高；Ⅲ类抗心律失常药物胺碘酮安全性较好，在临床中得到广泛应用，目前已作为急性心肌梗死治疗室性心律失常的一线用药。

静脉使用胺碘酮可以明显提高心房颤动、室性心动过速、心室颤动电复律的成功率，但该药物仍然有很多副作用，如引起尖端扭转性室性心动过速、肝功能损害、甲状腺功能损害、肺间质性病变、传导阻滞、负性肌力作用等。

那么，在给予胺碘酮治疗时，有哪些使用注意事项呢？

我们先来看看下面的病例：

患者女性，60岁，既往风湿性心脏病病史5年，反复心悸3日，乏力、食欲差、下肢水肿于门诊就诊。床边心电图提示心房颤动。值班医生予以胺碘酮针剂复律，负荷量按体重3mg/kg，然后以1～1.5mg/分与生理盐水配置后维持，6小时后减至0.5～1mg/分，24小时内剂量控制在1.2g以内。

乍一看，这似乎是一个再简单不过的病例，胺碘酮的剂量和用法也完全按照说明书执行，但我要分析一下这个病例可能存在的隐患。

第一如何选择房颤复律的时机？

胺碘酮既是复律药物，也是维持心率的药物，但是应当注意超过48小时的心房颤动患者可能已经在心房中形成血栓，若直接使用复律药物，容易会导致血栓脱落，发生栓塞的风险反而加大。

正确的做法是：对于48小时以内的心房颤动，可以直接进行药物复律。超过48小时的心房颤动，需要进行抗凝治疗3周后再复律；复律成功后，心房处于顿抑状态，此时不能马上停用抗凝药，要继续给予抗凝治疗4周，这也就是大家熟悉的“前3后4”。但如果患者的心房颤动已经引起血流动力学障碍需要抢救时，可考虑直接复律；另外，经食道超声或心脏CT能证实没有心房血栓形成者也可以直接复律。

因此，本例患者直接进行复律并不可取，如患者心率较快，可以考虑使用洋地黄类药或β阻滞剂。

第二胺碘酮针剂是否可以加在生理盐水里面？

大多数胺碘酮的说明书都写得很明确，如盐酸胺碘酮注射液，要求用5%葡萄糖溶液配制（等渗），禁用生理盐水配制。

原因在于，胺碘酮为苯环上二碘取代物，一般来说碘取代物不稳定，容易发生自发脱碘降解变质。偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解，而生理盐水其实是中性的，5%葡萄糖则为偏酸性溶液。

其次，由于生理盐水中的氯离子会取代苯环上的碘而产生沉淀，静脉注射时会产生严重后果，故临床使用胺碘酮注射液时应使用5%葡萄糖配制。

第三胺碘酮针剂应采取什么途径给药？

说明书明确指出，胺碘酮针剂需要通过中心静脉滴注，因静脉用药时，对于小的静脉，局部刺激容易产生静脉炎，故应尽量通过中心静脉途径给药。

第四患者的电解质情况如何？

本例患者伴有乏力、食欲差的表现，须注意此类患者往往存在低钾现象，而在低钾状态下使用胺碘酮很容易导致室性心动过速、心室颤动，而且很难复律，因此除非在特别紧急的情况下，否则在使用抗心律失常药物时，应当先了解患者电解质的情况。

第五患者是否存在低血压？

本例患者在接诊时没有测量血压，而胺碘酮本身具有扩血管作用，在研发之初这类药就是作为扩冠药使用的，如果患者血压已经较低，临床应慎用胺碘酮。

第六患者有无急性心力衰竭的可能？

胺碘酮针剂属于Ⅲ类抗心律失常药物，但同时具有Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的作用特性，即负性肌力作用，同时它的溶剂聚山梨酯本身也有负性肌力作用，也就是说，急性心力衰竭患者慎用。因此，临床在使用胺碘酮之前，应大致判定患者的心功能状况，切勿盲目给予。

第七是否会引起慢-快综合征？

慢-快综合征是病态窦房结综合征的一个亚型，主要表现为症状性窦性心动过缓，同时伴有各种房性快速性心律失常。该患者心电图描记到的心房颤动也有可能只是病态窦房结综合征基础上突发的一过性心房颤动，。因此，医生应先仔细询问病史，不要急着使用胺碘酮复律，以免复律后反而引起严重的窦性心动过缓甚至停博。

第八是否有长QT综合征的可能？

胺碘酮使用后或多或少都会引起QT间期延长，这是正常的，但如果使用胺碘酮后QT间期较使用前延长50%，或达到ms时，要考虑减量或停药。同时对于本身已经有QT间期延长的患者先要查找原因，并慎用胺碘酮，避免发生尖端扭转型室速。

第九患者的肝功能是否有损害？

胺碘酮会对肝功能有一定损害，且个体差异性较大，部分患者甚至可以引起严重的肝功能损害。因此，患者在尽量在使用胺碘酮之前应先检查肝功能，使用后也要注意定期复查。

第十有无药物间的相互作用？

胺碘酮与很多药物都会产生相互作用，并引起不良的临床后果，这里列举几类最常见的药物：

洋地黄类药物和β受体阻滞剂很多有基础心脏病的患者经常使用这两类药物，因这类患者又是心房颤动的高发人群，使用胺碘酮的可能性又很大，当这两类药物和胺碘酮合用时，会导致窦性心动过缓或传导阻滞，因此在给药前应先问清楚基础用药情况。

华法林华法林是心房颤动患者的常用抗凝药物，在心房颤动患者中同时使用华法林和胺碘酮的情况并不少见，但联用华法林、胺碘酮时，可引起国际标准化比值（INR）进一步延长，此时应注意监测INR情况，酌情减少胺碘酮剂量。

喹诺酮类药物这是肺部感染常用的抗菌素，而心房颤动患者又常并发肺部感染，喹诺酮类药物与胺碘酮合用会进一步延长QT间期，所以使用期间应注意复查患者的心电图。

他汀类药物此类药物可导致少数患者出现横纹肌溶解，表现为肌肉酸痛，肌酶增高，当胺碘酮与他汀类药物联用时会加大横纹肌溶解风险，临床应注意观察病情，并定期复查肌酸激酶。

总而言之，世上没有绝对安全的药物，但胺碘酮作为医疗机构的常用药物之一，在临床使用时应尤其注意其使用的细节问题。我们对一个药物了解得越多，关于细节问题的处理越好，犯错误的机率就越少。

（原文刊登于《医院?医师在线》杂志第期药学堂栏目，原题：







































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