预防和治疗偏头痛的药物二

三、钙离子拮抗剂

（一）氟桂利嗪（flunarizine）

（一）概述

本品为哌嗪的双氟化衍生物，属于第四类钙通道阻滞剂，可选择性阻止钙离子进入血管平滑肌和内皮细胞膜，对血管活性物质引起的血管收缩有持续的抑制作用，并能透过血脑屏障，防止因钙超载所致的神经细胞损伤。

（二）临床药理

口服后２～４小时血浆浓度达峰值，９０％药物与血浆蛋白结合，５~６周达稳态血药浓度，原形和代谢产物４０％～８０％均经胆汁排泄，ｔ1/2为１８天。

（三）应用方法

5～10ｍｇ每晚口服1次，２个月为１个疗程。

（四）适应证

预防偏头痛发作。

（五）禁忌证

抑郁症、帕金森病、其他锥体外系疾病禁用。

（六）注意事项

（１）常见的不良反应有困倦、嗜睡、乏力、情绪低落和体重增加，老年人用药超过４周可出现震颤。

（２）与酒精和镇静安眠药物合用时，可出现中枢神经系统过度镇静。

（二）尼莫地平（nimodipine)

（一）概述

本品为二氢吡啶类衍生物，可抑制钙离子内流，调节血管平滑肌的张力，预防和消除多种血管活性物质所引起的血管痉挛，通过扩张脑血管和增加脑供血，保护神经元，促进学习和记忆功能的改善。

（二）临床药理

口服吸收迅速，有明显的肝脏首过效应，生物利用度为５％～１３％，血浆蛋白结合率为９８％，脑脊液中的药物浓度为血液的１０％，ｔ1/2为１．７~７．２小时。

（三）应用方法

每次２０～４０ｍｇ，每日３次口服，连续用药３～６个月为１个疗程。

（四）适应证

预防偏头痛发作。

（五）禁忌证

低血压、心功能不全、严重肝肾功能障碍、常规服用抗癫痫药物者、妊娠期妇女禁用。

（六）注意事项

（１）主要的不良反应有血压下降、心动过缓、面红、头晕、头痛、恶心、胃肠不适、末梢水肿、失眠、情绪激动或抑郁、血小板减少和肠麻痹等。

（２）本品不宜与丹曲林和维拉帕米合用。

（３）与肾上腺素能受体拮抗剂合用可导致低血压。

四、肾上腺β受体阻滞剂

普萘洛尔（propranolol）

（一）概述

本品为非选择性β1和β2受体阻滞剂，无内在活性，具有膜稳定作用。

可减慢心率，抑制心肌收缩力，减少心排出量，减慢房室传导、降低血压，对β2受体的阻断作用表现为支气管和血管平滑肌收缩，可减轻因血管舒缩功能障碍而发生的颅外血管扩张和偏头痛。

（二）临床药理

口服吸收率达９０％以上，具有肝脏首过效应，生物利用度３０％，蛋白结合率大于９０%。口服后血浆浓度在１～３小时达峰值，ｔ1/2为２～５小时。

（三）应用方法

每次10～20ｍｇ，每日３次口服，连续用药３～６个月为１个疗程，老年及肝肾功能减退者适当减少剂量。

（四）适应证

用于预防偏头痛发作。

（五）禁忌证

１．支气管哮喘、窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压患者禁用。

２．心、肝、肾功能不全患者慎用。

（六）注意事项

１．常见的不良反应有心动过缓、血压下降、房室传导阻滞、哮喘、恶心、呕吐、头晕、乏力、失眠、抑郁等。

２．与硝苯地平、呋塞米、西咪替丁、氯丙嗪和奎尼丁等药物同时服用，可使本品的血药浓度增高。

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