每日一药胺碘酮118

胺碘酮

化学结构：

用于房性心律失常(心房扑动，心房颤动转律和转律后窦性心律的维持);结性心律失常;室性心律失常(治疗危及生命的室性期前收缩和室性心动过速以及室性心动过速或心室颤动的预防);伴预激综合征的心律失常。尤其上述心律失常合并器质性心脏病的患者(冠状动脉供血不足及心力衰竭)。口服适用于危及生命的阵发性室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发性心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续性心房颤动、心房扑动经电转复后的维持治疗。可用于持续性心房颤动、心房扑动时室率的控制。

(1)下列情况慎用:窦性心动过缓、Q-T延长综合征、低血压、肝功能不全、严重充血性心力衰竭、肺功能不全以及低钾血症。(2)老年人应用时需严密监测心电图、肺功能。(3)用药期间应定期检查血压、心电图(特别注意Q-T间期)、肝功能、甲状腺功能、肺功能及眼部。(4)多数不良反应与剂量有关，需长期服药患者尽可能用最小维持剂量。(5)本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷;而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。(6)本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

口服:用于治疗室上性心律失常，一日0.4-0.6g，分2-3次服用;1-2周后根据需要改为一日0.2-0.4g维持

片剂:(1)0.1g;(2)0.2g0胶囊剂:(1)0.1g;(2)0.2g。注射液:(1)2ml:mg;(2)3ml:mg

胺碘酮可引起肺毒性(发生率15%-20%)，起病隐匿，最短见于用药后1周，多在连续应用3-12个月后出现。最早表现为咳嗽，但病情发展时可出现发热和呼吸困难，表现为急性肺炎(2%-5%)，长期治疗发生率会更高。胺碘酮诱发急性肺炎后所致的成人呼吸窘迫综合征多见于术后即刻，特别是心脏手术。该药还可引起的慢性肺间质纤维化。一旦出现肺部不良反应，应予停药。另外，甲状腺功能减退(1%-22%)较为常见、发生比较隐匿;另可致甲状腺功能亢进(3%),加重心房颤动或出现快速室性心律失常，故应停用胺碘酮。服药者常发生显著的光过敏(20%)，最终一些患者日光暴露部位皮肤呈蓝-灰色变(10%)，严重影响美观。患者避免日晒或使用防晒用品，可减轻症状。

(1)甲状腺功能异常或有既往史者。(2)对腆过敏者。(3)二度或三度房室传导阻滞，双束支传导阻滞(除非已安装起搏器)和Q-T间期延长者。(4)病态窦房结综合征。基于胺碘酮含腆的重量比为40%，怀孕期间使用可以导致新生儿甲状腺肿大，因此，仅在严重危及生命的室性心动过速或室颤，并对其他抗心律失常药无效时权衡利弊用于妊娠期妇女。

(1)胺碘酮是肝酶CYP3A4的代谢底物。西咪替丁抑制CYP3A4，增加胺碘酮血浆药物浓度;利福平诱导CYP3A4降低胺碘酮血浆药物被度。(2)胺碘酮也抑制其他肝脏代谢酶，故能增加相应底物如地高辛、华法林等的血浆药物浓度。(3)与地高辛合用，增加胺碘酮血浆药物浓度，加重对窦房结和房室结的抑制作用以及对消化系统和神经系统的毒性作用。(4)与奎尼丁、普鲁卡因胺、双异丙比胺合用，增加胺碘酮血浆浓度、效应以及尖端扭转型心律失常的发生率。(5)与地尔硫卓、维拉帕米合用发生心动过缓、房室传导阻滞。(6)与自受体阻断剂合用可发生心动过缓、房室传导阻滞。

延长动作电位时长。

通过阻断介导复极的押通道而延长心脏动作电位时程，从而增加心肌组织的不应期，用于治疗室上性和室性心律失常。胺碘酮为典型Ⅲ类抗心律失常药。适用于危及生命的阵发性室性心动过速及心室颤动的终止和预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。胺碘酮具有所有四类抗心律失常活性，属于广谱抗心律失常药。

用药监护：①注意胺碘酮剂量的个体差异：胺碘酮个体反应差异很大，受年龄(老年用量小)、性别(女性用量小)、体重(体重轻用量小)、疾病(重症心衰耐量小)、心律失常类型(室上速、心房颤动用量小)及个体(相同条件的个体反应不同)等多种因素的影响。现在多偏向小剂量，再根据心律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节。②减少胺碘酮不良反应所造成的伤害。

来源：执业药师头条属于优秀的你

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