心血管系统药物丨药品通用名后缀总结

洛尔

-olol，β肾上腺素受体阻断药

常见药物

非选择性β受体阻断药：普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、索他洛尔（sotalol，延长动作电位时程药）

选择性β1受体阻断药：美托洛尔、阿替洛尔

α,β受体阻断药：拉贝洛尔、阿罗洛尔

作用机制

一、β-受体阻滞作用

β受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。主要表现在：

1.心血管系统：阻滞心脏β1受体而表现为负性变时、负性变力、负性传导作用而使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量下降，血压略降而导致心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结的传导，抑制心肌细胞的自律性，使有效不应期相对延长而消除因自律性增高和折返激动所致的室上性和室性快速性心律失常，由于可以延长房室结传导时间。

2.支气管平滑肌：β2受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的急性发作。但这种作用对正常人影响较少，选择性β1受体阻滞药此作用较弱。然而β2-受体阻滞引起的血管平滑肌收缩可阻止和治疗偏头痛的发作。

3.代谢：β1受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂肪分解，β2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分解，升高血糖。β受体阻滞药与α受体阻滞药合用可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。正因为如此，糖尿病病人接受胰岛素或口服降糖药治疗的同时应用β-受体阻滞药可发生低血糖，并延缓血糖水平的恢复，同时还会掩盖低血糖症状但普萘洛尔例外并不会影响正常人的血糖水平。

4.肾素：通过阻滞肾小球旁器细胞的β1受体抑制肾素的释放而形成其降压机制之一。

5.甲状腺功能亢进时可抑制T4变为T3，控制甲亢症状。

图2-1β肾上腺素受体阻断药的作用

Actionsofβ-adrenoceptor–blockingagents.

HarveyRA,ClarkMA,FinkelR,etal.Lippincott’sillustratedreviews:Pharmacology.Philadelphia:WoltersKluwer,

二、内在拟交感活性

某些β受体阻断药对β1受体或β2受体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性（ISA）。具有ISA较不具有ISA的β受体阻滞药对心脏的负性肌力作用、负性频率作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。理论上这种潜在的ISA对心输出量有限的老年患者可能有益，但对于缺血性心脏病患者，适当较慢的心率更为适合。

三、其他

β受体阻滞药尚具有膜稳定作用(造成局部麻醉和奎尼丁样作用的机制)、减少房水形成、有降低眼内压以及普萘洛尔的抗血小板聚集作用，减少血栓形成等。

药物特点

代谢产物4-羟普萘洛尔仍然具有β受体阻断药的活性，在肝脏进行代谢，肾脏排泄，服用效果个体差异大，无拟交感活性。可作为抗原发性高血压的首选药使用，对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好。哮喘和过敏性鼻炎患者、心力衰竭、房室传导阻滞、心动过缓患者禁用。

已知作用最强的β受体阻断药，无膜稳定作用，有中等程度的首关消除。

对β2受体有部分激动作用，具有拟交感活性，大剂量引起反常性血压升高。

阻断作用持续时间长（10~12小时）)，缺乏膜稳定性，体内代谢不完全，主要以原形经肾脏排泄。作用与普萘洛尔相似，但强度约为普萘洛尔的6倍，减慢心率显著、心肌抑制作用较弱及可增加肾血流量。

延长动作电位时程药。口服吸收快，无首关消除，生物利用度高，在体内不被代谢，几乎全部以原形经肾排出。抑制延迟整流钾通道，降低自律性，减慢传导，可延长心房，心室，浦肯野的动作电位时程。

临床应用

1.抗高血压病　β受体阻滞剂适用于不同严重程度的高血压，属于治疗高血压的基础药物。

2.抗心律失常　β受体阻滞剂常用于快速性心律失常的治疗，包括窦速、房早、室早、房速、室上性心动过速及室速。

3.抗心绞痛　主要利用其降低心肌耗氧量的作用。

4.抗心力衰竭　长期应用β受体阻滞剂，可降低心力衰竭患者总体死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭恶化引起的死亡，通常从小剂量开始，逐渐加量。

5.冠心病　β受体阻滞剂具有较强的降低心肌耗氧作用和拮抗儿茶酚胺的致心律失常作用,提高室颤阈,抗血小板和减轻心脏血管损害,降低心肌再梗死率,改善梗死后左室重构。

6.心肌病　在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体阻滞剂是首选治疗,可控制心室率,降低心肌收缩力,使心室充盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。β受体阻滞剂用于扩张性心肌病伴或不伴心力衰竭的治疗,可减轻症状、预防猝死和改善预后。

7.充血性心力衰竭　(1)改善心脏舒缩功能；(2)缓解由儿茶酚胺引起的心脏损害；(3)抑制前列腺素和肾素的缩血管作用；(4)使受体上调。

8.其他　甲状腺功能亢进，青光眼焦虑症，偏头痛，嗜铬细胞瘤等。

不良反应

1.中枢神经系统　多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状,特别是脂溶性高的β受体阻滞剂,易通过血脑屏障引起不良反应，如普萘洛尔。

2.胃肠道症状　腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等消化系统症状。少数患者可致脏层腹膜纤维大量增生。

3.反跳现象　突然停药后加重病情，与受体上调有关。

4.诱发或加重支气管痉挛　当服用非选择性β受体阻滞剂时，由于β2受体被阻断,使支气管收缩，增加呼吸道阻力，诱发或加重支气管哮喘的急性发作。

5.低血糖反应　β受体阻滞剂不影响胰岛素的降血糖作用，但对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者，使用β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度，即产生低血糖反应，故糖尿病患者或低血糖患者应慎用此类药品。

6.心血管系统　心脏抑制功能，导致低血压、心动过缓，传导阻滞，雷诺综合症或间歇跛行(用酚妥拉明治疗)等。

（李　超）

地平

-dipine，二氢吡啶类钙拮抗剂

常见药物

尼卡地平、尼群地平、硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、非洛地平、拉西地平、西尼地平、乐卡地平、阿折地平、贝尼地平

作用机制

在细胞外与电压门控L型钙通道的α1亚单位上相应受体结合，主要是与失活通道相结合，延长失活后恢复所需要的时间，从而降低通道开放的频率减少钙离子内流量。

图2-2电压门控钙通道阻滞药CalciumChannelBlockers

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